Relugolix trung gian ETHYL 2 - ((2,6-DIFLUOROBENZYL) (ETHOXYCARBONYL) AMINO) -4-METHYL-5- (4-NITROPHENYL) THIOPHENE-3-CARBOXYLA CAS 308831-94 504.5030864, quy trình tổng hợp của anh ấy như sau:
1. Hòa tan 153g ethyl 2-amino-4-methyl-5- (4-nitrophenyl) -3-thiophene axit carboxylic do công ty chúng tôi sản xuất trong 1200ml ethanol, sau đó thêm 1000ml dung dịch natri hydroxit 2N và hồi lưu sau 3,5h. phản ứng, phản ứng được theo dõi bởi TLC. Etanol được cô đặc và loại bỏ, và các tạp chất được chiết xuất hai lần với 300 ml methyl tert-butyl ether. Lớp dung dịch nước được điều chỉnh về pH từ 3 đến 4 bằng axit clohydric 2N và chất rắn được kết tủa, lọc và bánh lọc được rửa với 500 ml nước hai lần và 500 m n-hexan và sấy khô để cho 132,2 g axit 2-amino-4-methyl-5- (4-nitrophenyl) -3-thiophenecarboxylic.
2. Thêm 100 g axit 2-amino-4-methyl-5- (4-nitrophenyl) -3-thiophenic được điều chế ở bước 1, 65 g N, N'-carbonyldiimidazole và 440 ml tetrahydrofuran vào bình phản ứng . Phản ứng được làm nóng đến 70oC trong 2 giờ và phản ứng được theo dõi bởi TLC để hoàn thành. Nhiệt độ được hạ xuống nhiệt độ phòng, 400 ml ethyl acetate và 400 ml nước máy được thêm vào, và hỗn hợp được chiết xuất và tách ra. Pha hữu cơ được rửa tuần tự bằng 300 ml axit clohydric 1N và 300 ml nước muối bão hòa và làm khô trên natri sulfat khan. Sau khi lọc, cô đặc và sấy khô, thu được 53 g 5-methyl-6- (4-nitrophenyl) -1H-thiophene [2,3-D] [1,3] oxazine-2,4-dione.
3. 30 g 5-methyl-6- (4-nitrophenyl) -1H-thiophene [2,3-D] [1,3] oxazine-2,4-dione thu được ở bước 2, 21,1g 2,6 -difluorochlorobenzyl, 32,3g N, N-diisopropylethylamine, 300ml N, N-dimethylformamide đã được thêm vào chai phản ứng và phản ứng được đun nóng đến 100oC trong 5 giờ. Phản ứng được theo dõi bởi TLC hoàn thành. Nhiệt độ được hạ xuống nhiệt độ phòng, thêm 1.000 ml nước máy và chiết xuất được thực hiện hai lần với 300 ml ethyl acetate. Các pha hữu cơ được kết hợp, rửa bằng 200 ml axit clohydric 1N, 200 ml nước muối bão hòa và làm khô trên natri sulfat khan. Nó được lọc, cô đặc và sấy khô để thu được một sản phẩm thô, sau đó được tinh chế bằng quá trình kết tinh với 240 ml: 480 ml dung dịch ethanol / dichloromethane, được lọc và sấy khô để thu được 35 g ETHYL 2 trung gian Relugolix - ((2, 6-DIFLUOROBENZYL) (ETHOXYCARBONYL) AMINO) -4-METHYL-5- (4-NITROPHENYL) THIOPHENE-3-CARBOXYLA CAS 308831-94-9
Thera. Thể loại : Nhân vật phản diện GnRH
Số: 308831-94-9
Từ đồng nghĩa: TAK-385int; ethyl2 - ((2,6-Difluorobenzyl) (ethoxycarbonyl) amino) -4-methyl-5- (4-nitrophenyl) thiophene-3-carboxylate; 2Chemicalbook - [[(2,6-differluorophenyl) methyl] (ethoxycarbonyl) amino] -4-methyl-5- (4-nitrophenyl) -3-Thiophenecarboxylicacid; RELU-004
Công thức phân tử : C24H22F2N2O6S
Trọng lượng phân tử: 504.5030864
Độ tinh khiết: ≥98.%
Đóng gói : Xuất khẩu đóng gói xứng đáng
Bảng dữ liệu an toàn vật liệu : Có sẵn theo yêu cầu
1) Relugolix CAS737789-87-6
2) 1- (4 - (1- (2,6-differluorobenzyl) -5 - (((3-methoxypropyl) (methyl) amino) methyl) -3- (6-methoxy pyridazin-3-yl) -2, 4-dioxo-1,2,3,4-tetrahydrothieno [2,3-d] pyrimidin-6-yl) phenyl) -3-methoxyurea CAS 737789-61-6
3) ETHYL 2 - ((2,6-DIFLUOROBENZYL) (ETHOXYCARBONYL) AMINO) -4-METHYL-5- (4-NITROPHENYL) THIOPHENE-3-CARBOXYLA CAS 308831-94-9,
4) Axit 3-Thiophenecarboxylic, 2 - [[(2,6-differluorophenyl) methyl] (ethoxycarbonyl) amino] -4 - [(dimethylamino) methyl] -5- (4-nitrophenyl) -CAS 1589503-95-6
5) 3-Pyridazinamine, 6-methoxy- CAS 7252-84-8