(R) -4-propyl-dihydro-furan-2-One để chế tạo Brivaracetam CAS 63095-51-2

(R) -4-propyl-dihydrofuran-2-one là một trung gian của số Brivaracetam CAS là 63095-51-2, đây là một trung gian quan trọng đối với Brivaracetam. Phương pháp tổng hợp của ông chủ yếu được chia thành tổng hợp hóa học và xúc tác enzyme:
Loại thứ nhất được điều chế bằng cách phản ứng (R) -epichlorohydrin với diphenyl malonate để thu được phenyl 2-oxo-3-oxabicyclo [3.1.0] hexane-1-carboxylate. Và sau đó phản ứng với ethylmagiê bromide để thu được 2-oxo-4-propyl-tetrahydrofuran-3-carboxylic axit phenyl ester, được khử carboxyl hóa ở nhiệt độ cao để thu được (R) -4-propyl-di Hydrofuran-2-một 51-2. Phương pháp này rất tốn kém.
Thứ hai, (1) vectơ biểu hiện tiêu hóa kép pET-30a được ghép với gen mục tiêu tổng hợp bằng ligase T4 qua đêm và 10 uL của sản phẩm thắt được thêm vào 100 uL tế bào có thẩm quyền Rosetta (DE3) và được đặt vào nước đá 30 phút, sốc nhiệt ở 42oC trong 60 giây. Đặt trên băng trong 2 phút. Môi trường LB 0,45 mL được làm ấm trước được thêm vào và ủ ở 37oC trong 1 giờ ở 220oC. 200 uL chất lỏng vi khuẩn đã được thêm vào một đĩa LB chứa 100 μg / mL kanamycin, và nuôi cấy ở 12oC trong 12-16 qua đêm để thu được chủng tái tổ hợp E. coli Rosseta;
Một khuẩn lạc E.coli tái tổ hợp có chứa gen ene reductase được cấy vào môi trường LB lỏng chứa kháng ampicillin để kích hoạt qua đêm; giá trị OD600 của nuôi cấy lắc được điều chỉnh thành 0,6-0,8 và tác nhân cảm ứng được thêm vào để tiếp tục nuôi cấy qua đêm; các tế bào được thu thập bằng cách ly tâm. Các tế bào được treo lơ lửng trong dung dịch đệm phốt phát, huyền phù tế bào được đặt trong bể nước đá, bị phá vỡ bởi sóng siêu âm và cuối cùng được ly tâm để thu được chất khử olefin tái tổ hợp;
2: thêm olefin reductase tái tổ hợp, coenzyme, hệ thống tái sinh coenzyme và cơ chất 4-n-propyl-2 (5H) -furanone thu được ở bước 1 vào dung dịch đệm pha nước có pH từ 6.0-9.0;
3: Sau khi phản ứng kết thúc, các tạp chất trong dung dịch được lọc bằng đất tảo cát, và dịch lọc được chiết bằng etyl axetat, làm khô trên natri sunfat khan, và cuối cùng được chưng cất dưới áp suất giảm và kết tinh lại để tạo ra chất trung gian brivaracetam ( R) -4-propyldihydrofuran-2 (3H) -one CAS 63095-51-2.

Thera. Chuyên mục: Chống động kinh

Cas số: 63095-51-2

Từ đồng nghĩa: brivaracetam trung gian 1 ; Brivaracetam Trung gian ; 2 (3H) -Furanone, dihydro-4-propyl -; (R) -4-propyl-dihydro-furan-2-one
(R) -

Công thức phân tử: C7H12O2

Trọng lượng phân tử: 128,17

Khảo nghiệm: ≥98.%

Đóng gói: Xuất khẩu đóng gói xứng đáng

Bảng dữ liệu an toàn vật liệu: Có sẵn theo yêu cầu

Cách sử dụng: (R) -4-propyl-dihydro-furan-2-one CAS 63095-51-2 được sử dụng để tạo Brivaracetam, Brivaracetam là một dẫn xuất racetam của levetiracetam được sử dụng trong điều trị động kinh khởi phát một phần. Brivaracetam liên kết SV2A với ái lực cao gấp 20 lần so với levetiracetam 2. Nó có sẵn dưới tên thương hiệu Briviact do UCB sản xuất.