(2R, 4S) -ethyl 5 - ([1,1'-biphenyl] -4-yl) -4 - ((tert-butoxycarbonyl) aMino) -2-Methylpentanoate cho LCZ696 CAS 149709-60-4

(2R, 4S) -ethyl 5 - ([1,1'-biphenyl] -4-yl) -4 - ((tert-butoxycarbonyl) aMino) -2-Methylpentanoate là chất trung gian của LCZ696 CAS 149709- 60-4, quá trình tổng hợp của anh ấy như sau:
1. Lấy 22,5 g (S) -4-benzyl-3-propionyloxazolidinone, hòa tan trong 55 ml dichloromethane, làm lạnh đến 0 ° C, và thêm dichloromethane từng giọt chứa 14 g titan tetraclorua. Dung dịch được khuấy ở 0 ° C trong 10 phút sau khi hoàn thành bổ sung từng giọt. 9,7 g diisopropylethylamine đã được thêm vào từng giọt và sau khi khuấy, hỗn hợp này được khuấy ở 0 ° C trong 30 phút. Hòa tan 30 g N - [(1R) -2- [1,1'-biphenyl] -4-yl-1- (iodomethyl) ethyl] -, este 1,1-dimethylethyl trong dichloromethane và thêm từng giọt vào hệ thống phản ứng , sau khi thêm từng giọt, hỗn hợp được chuyển đến 20-25 ° C và khuấy trong 10 giờ. Một dung dịch nước amoni clorua bão hòa đã được thêm vào hỗn hợp phản ứng và hỗn hợp này được chiết xuất bằng diclometan. Dung môi được làm bay hơi dưới áp suất giảm để tạo ra một nguyên liệu thô. Sản phẩm thô được tinh chế bằng sắc ký cột để thu được tinh thể trắng.
2. 30 g chất rắn màu trắng thu được trong bước đầu tiên được hòa tan trong 77 ml tetrahydrofuran, làm lạnh đến 0 ° C, 30% hydro peroxide được thêm vào bằng cách khuấy và khuấy trong 30 phút sau khi thêm. 4,6 g hydrat hydroxit đã được thêm vào từng giọt trong khi duy trì nhiệt độ và hỗn hợp này được làm nóng đến 20-25 ° C trong 3 giờ sau khi thêm từng giọt. Sau khi ngừng khuấy, pha nước được loại bỏ, pha hữu cơ được rửa bằng dung dịch natri hydrogensulfite bão hòa để loại bỏ peroxide dư, và sau đó pha nước được loại bỏ, và pha hữu cơ được làm bay hơi dưới áp suất giảm để tạo ra vật liệu thô . Thêm nước vào sản phẩm thô, điều chỉnh pH đến 12-13 bằng dung dịch natri hydroxit, rửa pha nước bằng tert-butyl methyl ether 3 lần, sau đó điều chỉnh pH đến 3-4 bằng axit clohydric đậm đặc và chiết sản phẩm bằng etyl axetat. Chất hút ẩm được loại bỏ bằng cách lọc và dung môi được làm bay hơi dưới áp suất giảm để cung cấp 18,9 g hợp chất tiêu đề LCZ696 trung gian (2R, 4S) -ethyl 5 - ([1,1'-biphenyl] -4-yl) -4 - ((tert-butoxycarbonyl) aMino) -2-Methylpentanoate CAS 149709-60-4.

Thera. Thể loại : Chống tăng huyết áp

Số Cas : 149709-60-4.

Từ đồng nghĩa : LCZ696 (valsartan + sacubitril) tạp chất 11; (2R, 4S) -ethyl 5 - ([1,1'-biphenyl] -4-yl) -4 - ((tert-butoxycarbonyl) aMino) -2-Methylpentanoate; LCZ696-11; Ethyl (2R, 4S) -4 - ([1,1'-biphenyl] -4-ylmethyl) -4 - [(tert-butoxycarbonyl) amino] -2-methylbutanoate; LCZ702; Ethyl (2R, 4S ) -5- (4-biphenylyl) -2-methyl-4 - ({[(2-methyl-2-propanyl) oxy] carbonyl} amino) pentanoate

Công thức phân tử : C25H33NO4

Trọng lượng phân tử : 411,53382

Xét nghiệm : ≥99.%

Đóng gói : Xuất khẩu đóng gói xứng đáng

Bảng dữ liệu an toàn vật liệu : Có sẵn theo yêu cầu

Cách sử dụng : LCZ ( Sacubitril ) Trung gian

(2R, 4S) -ethyl 5 - ([1,1'-biphenyl] -4-yl) -4 - ((tert-butoxycarbonyl) aMino) -2-Methylpentanoate 149709- 60-4

(2R, 4S) -4-Amino-5- (biphenyl-4-yl) -2-methylpentanoic axit ethyl ester hydrochloride 149690-12-0

(2R, 4S) -5- (Biphenyl-4-yl) -4 - [(tert-butoxycarbonyl) amino] -2-methylpentanoic acid 1012341-50-2

(R, E) -5 - ([1,1'-biphenyl] -4-yl) -4 - ((tert-butoxycarbonyl) aMino) -2-Methylpent-2-enoic acid 1012341-48-8

(R) -Ethyl 5 - ([1,1'-biphenyl] -4-yl) -4 - ((tert-butoxycarbonyl) amino) -2 -methylpent-2-enoate. 149709-59-1